TÜRKÇE
ENGLISH
Genel Bilgi
| Birim | ECZACILIK FAKÜLTESİ |
| ECZACILIK PR. | |
| Kod | ECS518 |
| Ad | İlaç Etken Madde Tasarımı |
| Dönem | 2021-2022 Eğitim-Öğretim Yılı |
| Yarıyıl | 10. Yarıyıl |
| Süre (T+U) | 2-0 (T-U) (17 Hafta) |
| AKTS | 3 AKTS |
| Yerel Kredi | 2 Yerel Kredi |
| Eğitim Dil | Türkçe |
| Seviye | Lisans Dersi |
| Tür | Normal |
| Etiket | S Seçmeli |
| Öğretim Şekli | Yüz Yüze Öğretim |
| Bilgi Paketi Koordinatörü | Dr. Öğr. Üyesi ÖZDEN TARI |
| Dersin Öğretim Elemanı |
Dr. Öğr. Üyesi ÖZDEN TARI
(Bahar)
(A Grubu)
(Sor. Öğr. Ele.)
|
Dersin Amacı / Hedefi
İlaç etken maddelerinin tasarımında uygulanan yaklaşımların öğrenilmesi.
Dersin İçeriği
İlaç tasarımı ve keşfinin tarihsel gelişimi. İlaç-reseptör etkileşmeleri, bu etkileşmelerde rol oynayan bağ tipleri. İlacın bağlanma, dağılım ve metabolizmasında su/lipid çözünürlüğün rolü. İlaç etkisinde stereokimyanın önemi, konformasyonel esneklik, rijid analoglar. Yapı-etki ilişkilerinin yeni ilaç tasarımındaki önemi, asitlik ve bazlığın ilaç etkisindeki rolü. Lider bileşik tanımlanmasında kullanılan yaklaşımlar. Hedef makromoleküle göre tasarım, endojenik moleküllere dayalı tasarım, analog tasarımı, kombinatoryal kimya. Farmakofor tanımlanması, lider bileşik modifikasyonu ve optimizasyonu. Biyoizosterlik, klasik olan ve olmayan biyoizosterler. Lipofillik, iyonlaşma ve sterik parametrelerin öngörülmesi. Ön ilaç tasarımı, ilaç hedeflendirme, yumuşak ilaç tasarımı. Enzimlere dayalı ilaç tasarımı, enzim inhibitörleri .Ödevli gruplardan kaynaklanan toksikolojik etkiler ve düzeltilmesi İlaç tasarımının başarılı uygulamalarına örnekler.
Dersin Ön Koşulu
Kaynaklar
Notlar
Dersin Öğrenme Çıktıları
| Sıra | Dersin Öğrenme Çıktıları |
|---|---|
| ÖÇ01 | İlaç etken maddelerinin tasarımı konusunda temel kavram ve prensipleri tanımlar. |
| ÖÇ02 | Etken madde tasarımı konusunda yeni gelişmeleri değerlendirebilir. |
| ÖÇ03 | Etken madde geliştirilmesi konusunda literatür araştırması yapabilir. |
| ÖÇ04 | İlaç tasarımı için uygulanan yaklaşımları yapar. |
| ÖÇ05 | İlaç tasarımı ile model bileşikler geliştirir. |
Program Öğrenme Çıktıları ile İlişkisi
| Sıra | Tür | Program Öğrenme Çıktıları | Duzey |
|---|---|---|---|
| PÖÇ01 | - | Farmasötik alanda yeterli bilgiye sahip olur ve edindiği bilgileri geliştirir. | 3 |
| PÖÇ02 | - | Mevcut yasalar ve mevzuat doğrultusunda mesleğini uygular, mesleki ve etik sorumluluk bilinci kazanır. | 0 |
| PÖÇ03 | - | Atatürk İlke ve İnkılaplarına bağlı evrensel bilgi ile donanmış, Türkçeyi doğru kullanan en az bir yabancı dil bilen eczacı olarak topluma hizmet verir. | 0 |
| PÖÇ04 | - | Sözlü ve yazılı olarak etkili iletişim kurar. | 3 |
| PÖÇ05 | - | Dış görünüm, tavır, tutum ve davranışları, profesyonel kimliği ile meslektaşlarına rol model ve topluma örnek olur. | 0 |
| PÖÇ06 | - | İlaç konusunda edindiği geniş yelpazedeki bilgi dağarcığıyla hastaya, topluma ve sağlık personeline danışmanlık hizmeti sunar, ileri düzeydeki bilgi ve becerisini eleştirel bir yaklaşımla değerlendirir. | 3 |
| PÖÇ07 | - | Eczacılık alanında tarihi ve güncel gelişmelere ulaşma, bilimsel ve kanıta dayalı verileri izleme, değerlendirme ve uygulama bilgisine sahip olarak yaşam boyu öğrenmeyi benimser. | 4 |
| PÖÇ08 | - | Toplumun sağlık düzeyinin ve yaşam kalitesinin yükseltilmesine yönelik sağlık politikaları ve sağlık ekonomisi, eczane yönetimi konularında bilgi sahibi olur ve farmasötik alandaki problemleri tanımlar. | 2 |
| PÖÇ09 | - | Güncel sağlık ve tedavi sorunları hakkında bilgileri yorumlar. Toplum sağlığı konusunda etkin rol oynar. | 1 |
| PÖÇ10 | - | Eczacılık meslek bilgilerini, farklı disiplinlerden gelen bilgilerle bütünleştirip geliştirir ve edinmiş olduğu bilgileri toplumun sağlık düzeyinin ve yaşam kalitesinin yükseltilmesi için kullanır. | 4 |
| PÖÇ11 | - | Temel bilimler ve temel tıp bilimlerinin kavram ve uygulamalarını ilaç ve eczacılık alanında etkili bir şekilde kullanılır ve bu sağlık bilimleri ile çalışabilme deneyimine sahip olur. | 3 |
| PÖÇ12 | - | Hastalıklar ile ilgili temel bilgileri edinir, sistemlere etki eden tüm ilaçlar hakkında akılcı ilaç kullanımını benimser ve uygular. | 0 |
| PÖÇ13 | - | Klinik eczacılık temelini öğrenerek, ilaç/hasta odaklı eczacılık uygulamalarının ve bireyselleşmiş farmasötik bakım hizmetinin sağlanmasına yardımcı olacak bilgi ve becerisine sahip olur. | 0 |
| PÖÇ14 | - | Eczacılık meslek ve eğitiminin gelişimine ait olay ve olguları değerlendirme ve çözümlemede rol alır. | 0 |
Haftalık Akış
| Hafta | Konu | Ön Hazırlık | Yöntemler |
|---|---|---|---|
| 1 | İlaç tasarımı ve keşfinin tarihsel gelişimi. | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 2 | İlaç-reseptör etkileşmeleri, bu etkileşmelerde rol oynayan bağ tipleri. | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 3 | İlacın bağlanma, dağılım ve metabolizmasında su/lipid çözünürlüğün rolü. | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 4 | İlaç etkisinde stereokimyanın önemi, konformasyonel esneklik, rijid analoglar. | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 5 | Yapı-etki ilişkilerinin yeni ilaç tasarımındaki önemi, asitlik ve bazlığın ilaç etkisindeki rolü. | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 6 | Lider bileşik tanımlanmasında kullanılan yaklaşımlar. | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 7 | Hedef makromoleküle göre tasarım, endojenik moleküllere dayalı tasarım, analog tasarımı, kombinatoryal kimya. | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 8 | Ara Sınav | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 9 | Farmakofor tanımlanması, lider bileşik modifikasyonu ve optimizasyonu. | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 10 | Biyoizosterlik, klasik olan ve olmayan biyoizosterler. | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 11 | Lipofillik, iyonlaşma ve sterik parametrelerin öngörülmesi. | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 12 | Ön ilaç tasarımı, ilaç hedeflendirme, yumuşak ilaç tasarımı. | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 13 | Enzimlere dayalı ilaç tasarımı, enzim inhibitörleri | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 14 | Ödevli gruplardan kaynaklanan toksikolojik etkiler ve düzeltilmesi | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 15 | İlaç tasarımının başarılı uygulamalarına örnekler. | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 16 | Yarıyıl Sonu Sınavları | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. | |
| 17 | Yarıyıl Sonu Sınavları | Drug discovery handbook, SC Gad (Ed.), John Wiley and Sons, Inc., 2005. Farmasötik Kimya, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2.Baskı, 2004. Medicinal Chemistry, An Introduction, Gareth Thomas, Wiley. |
Değerlendirme (Sınav) Yöntemleri ve Kriterleri
| Değerlendirme Türü | Yarıyıl İçi / Yıl İçi Etkisi | Yarıyıl Sonu / Yıl Sonu Etkisi |
|---|---|---|
| 1. Ödev | 50 | 20 |
| 2. Ödev | 50 | 20 |
| Genel Değerlendirme | ||
| Yarıyıl İçi / Yıl İçi Toplam | 100 | 40 |
| 1. Yıl Sonu Sınavı | - | 60 |
| Genel Toplam | - | 100 |
Öğrenci İş Yükü - AKTS
| Çalışmalar | Sayısı | Süresi (Saat) | İş Yükü (Saat) |
|---|---|---|---|
| Ders ile İlgili Çalışmalar | |||
| Ders (Sınav haftaları dahil değildir) | 14 | 2 | 28 |
| Sınıf Dışı Ders Çalışma (Ön çalışma, pekiştirme) | 14 | 2 | 28 |
| Değerlendirmeler ile İlgili Çalışmalar | |||
| Ödev, Proje, Diğer | 0 | 0 | 0 |
| Ara Sınavlar (Yazılı, Sözlü, vs.) | 1 | 6 | 6 |
| Yarıyıl/Yıl Sonu/Final Sınavı | 1 | 16 | 16 |
| Toplam İş Yükü (Saat) | 78 | ||
| Toplam İş Yükü / 25 (s) | 3,12 | ||
| AKTS | 3 AKTS | ||