ECS518 İlaç Etken Madde Tasarımı

3 AKTS - 2-0 Süre (T+U)- 10. Yarıyıl- 2 Yerel Kredi

Genel Bilgi

Kod ECS518
Ad İlaç Etken Madde Tasarımı
Yarıyıl 10. Yarıyıl
Süre (T+U) 2-0 (T-U) (17 Hafta)
AKTS 3 AKTS
Yerel Kredi 2 Yerel Kredi
Eğitim Dil Türkçe
Seviye Lisans Dersi
Tür Normal
Öğretim Şekli Yüz Yüze Öğretim
Bilgi Paketi Koordinatörü Dr. Öğr. Üyesi ÖZDEN TARI


Dersin Amacı

İlaç etken maddelerinin tasarımında uygulanan yaklaşımların öğrenilmesidir.

Dersin İçeriği

İlaç tasarımı ve keşfinin tarihsel gelişimi, ilaç-reseptör etkileşmeleri, bu etkileşmelerde rol oynayan bağ tipleri, ilacın bağlanma, dağılım ve metabolizmasında su/lipid çözünürlüğün rolü, ilaç etkisinde stereokimyanın önemi, konformasyonel esneklik, rijid analoglar,yapı-etki ilişkilerinin yeni ilaç tasarımındaki önemi, asitlik ve bazlığın ilaç etkisindeki rolü, öncü bileşik tanımlanmasında kullanılan yaklaşımlar, hedef makromoleküle göre tasarım, endojenik moleküllere dayalı tasarım, analog tasarımı, kombinatoryal kimya, farmakofor tanımlanması, lider bileşik modifikasyonu ve optimizasyonu, biyoizosterlik, klasik olan ve olmayan biyoizosterler, lipofillik, iyonlaşma ve sterik parametrelerin öngörülmesi, ön ilaç tasarımı, ilaç hedeflendirme, yumuşak ilaç tasarımı, enzimlere dayalı ilaç tasarımı, enzim inhibitörleri. ödevli gruplardan kaynaklanan toksikolojik etkiler ve düzeltilmesi, ilaç tasarımının başarılı uygulamalarına örnekler.

Dersin Ön Koşulu

Yoktur

Kaynaklar

H. Akgün, A. Balkan, A. A. Bilgin, Ü. Çalış ve ark. Farmasötik Kimya Kitabı, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2013. SC Gad (Ed.), Drug discovery handbook, John Wiley and Sons, Inc., 2005. An Introduction to Medicinal Chemistry, Gareth Thomas, Wiley.

Notlar

H. Akgün, A. Balkan, A. A. Bilgin, Ü. Çalış ve ark. Farmasötik Kimya Kitabı, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, 2013. SC Gad (Ed.), Drug discovery handbook, John Wiley and Sons, Inc., 2005. An Introduction to Medicinal Chemistry, Gareth Thomas, Wiley.


Dersin Öğrenme Çıktıları

Sıra Dersin Öğrenme Çıktıları
ÖÇ01 İlaç etken maddelerinin tasarımı konusunda temel kavram ve prensipleri tanımlar.
ÖÇ02 Etken madde tasarımı konusunda yeni gelişmeleri değerlendirir.
ÖÇ03 Etken madde geliştirilmesi konusunda literatür araştırması yapar.
ÖÇ04 İlaç tasarımı için uygulanan yaklaşımları açıklar.
ÖÇ05 İlaç tasarımı ile model bileşikler geliştirir.


Program Öğrenme Çıktıları ile İlişkisi

Sıra Tür Program Öğrenme Çıktıları Duzey
PÖÇ01 Bilgi - Kuramsal, Olgusal Farmasötik alanda yeterli bilgiye sahip olur ve edindiği bilgileri geliştirir. 3
PÖÇ02 Bilgi - Kuramsal, Olgusal Mevcut yasalar ve mevzuat doğrultusunda, etik sorumluluk ile mesleki bilgileri kavrar. 1
PÖÇ03 Beceriler - Bilişsel, Uygulamalı İlaç konusunda edindiği bilgiler ile hastaya, topluma ve sağlık personeline danışmanlık hizmeti sunar, ileri düzeydeki bilgi ve becerisini eleştirel bir yaklaşımla değerlendirir. 1
PÖÇ04 Beceriler - Bilişsel, Uygulamalı Eczacılık alanında tarihi ve güncel gelişmelere ulaşma, bilimsel ve kanıta dayalı verileri izleme, değerlendirme ve uygulama bilgisine sahip olur. 1
PÖÇ05 Beceriler - Bilişsel, Uygulamalı Klinik eczacılık temelini öğrenerek, ilaç/hasta odaklı eczacılık uygulamalarının ve bireyselleşmiş farmasötik bakım hizmetinin sağlanmasına yardımcı olacak bilgi ve beceriye sahip olur. 1
PÖÇ06 Yetkinlikler - Bağımsız Çalışabilme ve Sorumluluk Alabilme Yetkinliği Eczacılık meslek ve eğitiminin gelişimine ait olay ve olguları araştırma, değerlendirme ve çözümlemede rol alır. 2
PÖÇ07 Yetkinlikler - Öğrenme Yetkinliği Eczacılık meslek bilgilerini, farklı disiplinlerden gelen bilgilerle bütünleştirip geliştirir ve edinmiş olduğu bilgileri toplumun sağlık düzeyinin ve yaşam kalitesinin yükseltilmesi için kullanır. 2
PÖÇ08 Yetkinlikler - Öğrenme Yetkinliği Temel bilimler ve temel tıp bilimlerinin kavram ve uygulamalarını ilaç ve eczacılık alanında etkili bir şekilde kullanılır, yaşam boyu öğrenme ilkesi ile bilgilerini doğru bilgi kaynakları ile günceller. 1
PÖÇ09 Yetkinlikler - İletişim ve Sosyal Yetkinlik Sözlü ve yazılı olarak etkili iletişim kurar. 3
PÖÇ10 Yetkinlikler - İletişim ve Sosyal Yetkinlik Atatürk İlke ve İnkılaplarına bağlı evrensel bilgi ile donanmış, Türkçeyi doğru kullanan en az bir yabancı dil bilen eczacı olarak bilgi birikimini kullanarak mesleğini yürütür.
PÖÇ11 Yetkinlikler - İletişim ve Sosyal Yetkinlik Dış görünüm, tavır, tutum ve davranışları, profesyonel kimliği ile meslektaşlarına rol model ve topluma örnek olur.
PÖÇ12 Yetkinlikler - Alana Özgü Yetkinlik Toplumun sağlık düzeyinin ve kalitenin yükseltilmesine yönelik sağlık politikaları ve sağlık ekonomisi, eczane yönetimi konularında bilgi sahibi olur ve farmasötik alandaki problemleri tanımlar. 2
PÖÇ13 Yetkinlikler - Alana Özgü Yetkinlik Güncel sağlık ve tedavi sorunları hakkında bilgileri kavrar, bu konularda ulusal ve uluslararası toplantılara katılır ve toplum sağlığı konusunda etkin rol oynar. 2
PÖÇ14 Yetkinlikler - Alana Özgü Yetkinlik Hastalıklar ile ilgili temel bilgileri edinir, tedavide kullanılan ilaçlar hakkında akılcı ilaç kullanımına uygun kararlar verir. 2


Haftalık Akış

Hafta Konu Ön Hazırlık Yöntemler
1 İlaç tasarımı ve keşfinin tarihsel gelişimi. İlgili ders notunun okunması Öğretim Yöntemleri:
Anlatım, Tartışma
2 İlaç-reseptör etkileşmeleri, bu etkileşmelerde rol oynayan bağ tipleri. İlgili ders notunun okunması Öğretim Yöntemleri:
Anlatım, Tartışma
3 İlacın bağlanma, dağılım ve metabolizmasında su/lipid çözünürlüğün rolü. İlgili ders notunun okunması Öğretim Yöntemleri:
Anlatım, Tartışma
4 İlaç etkisinde stereokimyanın önemi, konformasyonel esneklik, rijid analoglar. İlgili ders notunun okunması Öğretim Yöntemleri:
Anlatım, Tartışma
5 Yapı-etki ilişkilerinin yeni ilaç tasarımındaki önemi, asitlik ve bazlığın ilaç etkisindeki rolü. İlgili ders notunun okunması Öğretim Yöntemleri:
Anlatım, Tartışma
6 Lider bileşik tanımlanmasında kullanılan yaklaşımlar. İlgili ders notunun okunması Öğretim Yöntemleri:
Anlatım, Tartışma
7 Hedef makromoleküle göre tasarım, endojenik moleküllere dayalı tasarım, analog tasarımı, kombinatoryal kimya. İlgili ders notunun okunması Öğretim Yöntemleri:
Anlatım, Tartışma
8 Ara Sınav Ders notlarının tekrarının yapılması Ölçme Yöntemleri:
Yazılı Sınav, Ödev
9 Farmakofor tanımlanması, lider bileşik modifikasyonu ve optimizasyonu. İlgili ders notunun okunması Öğretim Yöntemleri:
Anlatım, Tartışma
10 Biyoizosterlik, klasik olan ve olmayan biyoizosterler. İlgili ders notunun okunması Öğretim Yöntemleri:
Anlatım, Tartışma
11 Lipofillik, iyonlaşma ve sterik parametrelerin öngörülmesi. İlgili ders notunun okunması Öğretim Yöntemleri:
Anlatım, Tartışma
12 Ön ilaç tasarımı, ilaç hedeflendirme, yumuşak ilaç tasarımı. İlgili ders notunun okunması Öğretim Yöntemleri:
Anlatım, Tartışma
13 Enzimlere dayalı ilaç tasarımı, enzim inhibitörleri İlgili ders notunun okunması Öğretim Yöntemleri:
Anlatım, Tartışma
14 Ödevli gruplardan kaynaklanan toksikolojik etkiler ve düzeltilmesi İlgili ders notunun okunması Öğretim Yöntemleri:
Anlatım, Tartışma
15 İlaç tasarımının başarılı uygulamalarına örnekler. İlgili ders notunun okunması Öğretim Yöntemleri:
Anlatım, Tartışma
16 Yarıyıl Sonu Sınavları Ders notlarının tekrarının yapılması Ölçme Yöntemleri:
Yazılı Sınav
17 Yarıyıl Sonu Sınavları Ders notlarının tekrarının yapılması Ölçme Yöntemleri:
Yazılı Sınav


Öğrenci İş Yükü - AKTS

Çalışmalar Sayısı Süresi (Saat) İş Yükü (Saat)
Ders ile İlgili Çalışmalar
Ders (Sınav haftaları dahil değildir) 14 2 28
Sınıf Dışı Ders Çalışma (Ön çalışma, pekiştirme) 14 2 28
Değerlendirmeler ile İlgili Çalışmalar
Ödev, Proje, Diğer 0 0 0
Ara Sınavlar (Yazılı, Sözlü, vs.) 1 6 6
Yarıyıl/Yıl Sonu/Final Sınavı 1 16 16
Toplam İş Yükü (Saat) 78
Toplam İş Yükü / 25 (s) 3,12
AKTS 3 AKTS